抽象
本研究的目的是确定的作用孕烷X受体（PXR）在由孕烯醇酮，16α甲腈（PCN）的感应UDP-葡糖醛酸（转移酶）组成。四到六个月大的雄性野生型和PXR无效的老鼠接受控制或21天PCN处理（含1500ppm）的饮食。在第22天，取肝脏，制备微粒体和总RNA，以确定UGT活性和mRNA水平，分别。在野生型小鼠中，治疗PCN增加显著朝向胆红素，1-萘酚，氯霉素，甲状腺素，三碘甲状腺氨酸和UGT活动。上控制饮食，在PXR缺失小鼠朝向上述基板的UGT活动（除了1-萘酚）较野生型小鼠的显著更高。然而，在PXR缺失小鼠UGT活动没有增加PCN。与上述结果一致，鼠标的mRNA水平UGT1A1和UGT1A9，其参与胆红素和酚类化合物的葡糖醛酸，分别增加约以下PCN治疗的野生型小鼠为100％，而表达Ugt1a2，1A6和2B5并没有受到影响。相比之下，PCN处理对这些mRNA水平没有影响UGT■在PXR无效的老鼠。总之，这些结果表明，PCN处理诱导葡糖醛酸在小鼠肝脏，而且PXR调控对组成型和一些转移酶的PCN诱导表达。
脚注
- 美国社会的药理学和试验治疗
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