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异柠檬酸脱氢酶1突变体的亚博体育app抑制剂Ivosidenib治疗异柠檬酸脱氢酶1突变体恶性肿瘤的临床前药物代谢、药代动力学和药效学特征

陈月,Nelamangala诉Nagaraja,本风扇,卢克·特利,雷内·m·Lemieux,Janeta Popovici-Muller,莱尼见鬼,Hyeryun金,力平燕,Shin-San m .苏,斯科特·a·比勒和华杨
亚博体育app药物代谢与处置 2021年10月, 49 (10) 870 - 881; DOI: https://doi.org/10.1124/dmd.120.000234
陈月
Agios Pharmaceuticals, Inc., Cambridge, Massachusetts (y.c., n.v.n., b.f., L.U, r.m.l., j.p.m.)。, l.d., h.k ., s.s.m.s., s.a.b ., h.y.);ChemPartner,中国上海(L.Y.);Servier Pharmaceuticals LLC,波士顿,马萨诸塞州(N.V.N.);新泽西州克兰伯里KLUS制药公司(B.F.);马萨诸塞州剑桥市的缎带疗法(ribbon Therapeutics);Faze pharmaceuticals, Inc.(马萨诸塞州剑桥);整顿制药,剑桥,马萨诸塞州(j.p.m.);Volastra Therapeutics, Inc, New York, New York (s.s - s.m.s.);以及马萨诸塞州剑桥市的Disc Medicine公司(H.Y.)
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Nelamangala诉Nagaraja
Agios Pharmaceuticals, Inc., Cambridge, Massachusetts (y.c., n.v.n., b.f., L.U, r.m.l., j.p.m.)。, l.d., h.k ., s.s.m.s., s.a.b ., h.y.);ChemPartner,中国上海(L.Y.);Servier Pharmaceuticals LLC,波士顿,马萨诸塞州(N.V.N.);新泽西州克兰伯里KLUS制药公司(B.F.);马萨诸塞州剑桥市的缎带疗法(ribbon Therapeutics);Faze pharmaceuticals, Inc.(马萨诸塞州剑桥);整顿制药,剑桥,马萨诸塞州(j.p.m.);Volastra Therapeutics, Inc, New York, New York (s.s - s.m.s.);以及马萨诸塞州剑桥市的Disc Medicine公司(H.Y.)
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本风扇
Agios Pharmaceuticals, Inc., Cambridge, Massachusetts (y.c., n.v.n., b.f., L.U, r.m.l., j.p.m.)。, l.d., h.k ., s.s.m.s., s.a.b ., h.y.);ChemPartner,中国上海(L.Y.);Servier Pharmaceuticals LLC,波士顿,马萨诸塞州(N.V.N.);新泽西州克兰伯里KLUS制药公司(B.F.);马萨诸塞州剑桥市的缎带疗法(ribbon Therapeutics);Faze pharmaceuticals, Inc.(马萨诸塞州剑桥);整顿制药,剑桥,马萨诸塞州(j.p.m.);Volastra Therapeutics, Inc, New York, New York (s.s - s.m.s.);以及马萨诸塞州剑桥市的Disc Medicine公司(H.Y.)
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卢克·特利
Agios Pharmaceuticals, Inc., Cambridge, Massachusetts (y.c., n.v.n., b.f., L.U, r.m.l., j.p.m.)。, l.d., h.k ., s.s.m.s., s.a.b ., h.y.);ChemPartner,中国上海(L.Y.);Servier Pharmaceuticals LLC,波士顿,马萨诸塞州(N.V.N.);新泽西州克兰伯里KLUS制药公司(B.F.);马萨诸塞州剑桥市的缎带疗法(ribbon Therapeutics);Faze pharmaceuticals, Inc.(马萨诸塞州剑桥);整顿制药,剑桥,马萨诸塞州(j.p.m.);Volastra Therapeutics, Inc, New York, New York (s.s - s.m.s.);以及马萨诸塞州剑桥市的Disc Medicine公司(H.Y.)
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雷内·m·Lemieux
Agios Pharmaceuticals, Inc., Cambridge, Massachusetts (y.c., n.v.n., b.f., L.U, r.m.l., j.p.m.)。, l.d., h.k ., s.s.m.s., s.a.b ., h.y.);ChemPartner,中国上海(L.Y.);Servier Pharmaceuticals LLC,波士顿,马萨诸塞州(N.V.N.);新泽西州克兰伯里KLUS制药公司(B.F.);马萨诸塞州剑桥市的缎带疗法(ribbon Therapeutics);Faze pharmaceuticals, Inc.(马萨诸塞州剑桥);整顿制药,剑桥,马萨诸塞州(j.p.m.);Volastra Therapeutics, Inc, New York, New York (s.s - s.m.s.);以及马萨诸塞州剑桥市的Disc Medicine公司(H.Y.)
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Janeta Popovici-Muller
Agios Pharmaceuticals, Inc., Cambridge, Massachusetts (y.c., n.v.n., b.f., L.U, r.m.l., j.p.m.)。, l.d., h.k ., s.s.m.s., s.a.b ., h.y.);ChemPartner,中国上海(L.Y.);Servier Pharmaceuticals LLC,波士顿,马萨诸塞州(N.V.N.);新泽西州克兰伯里KLUS制药公司(B.F.);马萨诸塞州剑桥市的缎带疗法(ribbon Therapeutics);Faze pharmaceuticals, Inc.(马萨诸塞州剑桥);整顿制药,剑桥,马萨诸塞州(j.p.m.);Volastra Therapeutics, Inc, New York, New York (s.s - s.m.s.);以及马萨诸塞州剑桥市的Disc Medicine公司(H.Y.)
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莱尼见鬼
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Hyeryun金
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力平燕
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Shin-San m .苏
Agios Pharmaceuticals, Inc., Cambridge, Massachusetts (y.c., n.v.n., b.f., L.U, r.m.l., j.p.m.)。, l.d., h.k ., s.s.m.s., s.a.b ., h.y.);ChemPartner,中国上海(L.Y.);Servier Pharmaceuticals LLC,波士顿,马萨诸塞州(N.V.N.);新泽西州克兰伯里KLUS制药公司(B.F.);马萨诸塞州剑桥市的缎带疗法(ribbon Therapeutics);Faze pharmaceuticals, Inc.(马萨诸塞州剑桥);整顿制药,剑桥,马萨诸塞州(j.p.m.);Volastra Therapeutics, Inc, New York, New York (s.s - s.m.s.);以及马萨诸塞州剑桥市的Disc Medicine公司(H.Y.)
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斯科特·a·比勒
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华杨
Agios Pharmaceuticals, Inc., Cambridge, Massachusetts (y.c., n.v.n., b.f., L.U, r.m.l., j.p.m.)。, l.d., h.k ., s.s.m.s., s.a.b ., h.y.);ChemPartner,中国上海(L.Y.);Servier Pharmaceuticals LLC,波士顿,马萨诸塞州(N.V.N.);新泽西州克兰伯里KLUS制药公司(B.F.);马萨诸塞州剑桥市的缎带疗法(ribbon Therapeutics);Faze pharmaceuticals, Inc.(马萨诸塞州剑桥);整顿制药,剑桥,马萨诸塞州(j.p.m.);Volastra Therapeutics, Inc, New York, New York (s.s - s.m.s.);以及马萨诸塞州剑桥市的Disc Medicine公司(H.Y.)
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异柠檬酸脱氢酶1的点突变(IDH1)导致转换α酮戊二酸转化为肿瘤代谢物,d2-hydroxyglutarate (2-HG)。Ivosidenib是一种每日一次(QD)、口服有效的突变型异柠檬酸脱氢酶1 (mIDH1)抑制剂,被批准用于治疗复发或难治急性髓系白血病(AML)和不适合强化化疗的新诊断AML患者IDH1突变。在体外实验中,我们对ivosidenib在人类、猴子、狗、大鼠和/或小鼠中的蛋白质结合、代谢、代谢物、细胞通透性和药物-药物相互作用潜力进行了表征。在单剂量ivosidenib的大鼠、狗和猴子体内进行药代动力学(PK)分析和药物分布和排泄的评估。在实验中分析了ivosidenib和2-HG之间的PK/药效学关系IDH1异种移植小鼠模型。Ivosidenib在大鼠、狗和猴子体内吸收良好,清净低,终末半衰期中等至较长(5.3-18.5小时)。脑-血浆暴露率低(2.3%),血浆蛋白结合率高,氧化代谢是主要的消除途径。Ivosidenib具有较高的细胞通透性,被鉴定为p糖蛋白的底物。细胞色素P450 (P450)酶CYP3A4和CYP2B6中度诱导,但P450抑制或自身诱导最小。肿瘤2-HG的降低表现为剂量和药物暴露依赖性。Ivosidenib在几种动物中表现出良好的PK谱,并且PK/PD关系清晰,表明2-HG抑制作用可很好地转化为AML患者。

意义的声明Ivosidenib是一种IDH1 (mIDH1)突变抑制剂,被批准用于治疗某些mIDH1急性髓系白血病(aml)。在Sprague-Dawley大鼠、beagle犬和食蟹猴中,ivosidenib表现出良好的药代动力学特征,在雌性BALB/c小鼠中,ivosidenib对肿瘤代谢产物表现出明显的剂量和暴露依赖性抑制。d-2-羟基戊二酸,在mIDH1肿瘤。这些发现导致了ivosidenib的进一步发展,并与mIDH1癌症和健康的参与者。

脚注

    • 收到了2021年8月28日。
    • 接受2021年7月22日。
  • 这项工作得到了Agios制药公司的支持。

  • y.c., l.d.,香港,S.A.B: Agios Pharmaceuticals, Inc.员工及股东N.V.N.是Agios Pharmaceuticals, Inc.的员工和股东,在提交本工作时,目前是Servier Pharmaceuticals LLC. B.F., L.U., R.M.L., j.p.m的员工。s - s - s和H.Y.在我工作期间是阿吉奥斯制药公司的员工和股东。L.Y.: ChemPartner的员工,为Agios制药公司进行研究的供应商。

  • https://doi.org/10.1124/dmd.120.000234.

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