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研究文章 文章

icotinib通过酮烯中间体通过血红素破坏诱导基于机制的重组人CYP3A4 / 5的灭活

陈太阳那惠民赵那魏丽那Yudi贾那易阳那盈鹏和江郑
亚博体育app药物代谢和性格 10月2021日, 49. (10) 892-901; DOI: https://doi.org/10.1124/dmd.121.000369
陈太阳
Wuya College of Innovation (C.S., H.Z., W.L., Y.J., Y.Y., Y.P., J.Z.), State Key Laboratory of Functions and Applications of Medicinal Plants, Guizhou Provincial Key Laboratory of Pharmaceutics (J.Z.), and Key Laboratory of Environmental Pollution Monitoring and Disease Control (J.Z.), Ministry of Education, Guizhou Medical University, Guiyang, People’s Republic of China; School of Pharmaceutical Engineering, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang, Liaoning, People’s Republic of China (J.Z.)
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惠民赵
Wuya College of Innovation (C.S., H.Z., W.L., Y.J., Y.Y., Y.P., J.Z.), State Key Laboratory of Functions and Applications of Medicinal Plants, Guizhou Provincial Key Laboratory of Pharmaceutics (J.Z.), and Key Laboratory of Environmental Pollution Monitoring and Disease Control (J.Z.), Ministry of Education, Guizhou Medical University, Guiyang, People’s Republic of China; School of Pharmaceutical Engineering, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang, Liaoning, People’s Republic of China (J.Z.)
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魏丽
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Yudi贾
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易阳
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盈鹏
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江郑
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摘要

Icotinib(ICT)是由中国医疗产品管理批准的抗肿瘤药物,发现对非小细胞肺癌有效。本研究旨在ICT与CYP3A的相互作用。ICT表现出对重组人CYP3A4 / 5的时间,浓度和依赖于NADPH依赖性抑制作用。在30分钟后,通过ICT在50μm下抑制约60%的Cyp3a活性。观察到的酶抑制不能通过透析来回收。NifeDipine通过ICT灭活的影响CYP3A。ICT对CYP3A的抑制作用既不受谷胱甘肽/的影响N- 乙酰赖氨酸,也不是超氧化物歧化酶/过氧化氢酶。与人肝微粒体孵育ICT产生的氯烯反应性中间体被4-溴苄胺捕获。CYP3A4将ICT的代谢活化占主导地位给酮中中间体。ICT的乙基和乙烯基类似物并未诱导重组人CYP3A4 / 5的灭活,这表明ICT的乙酰亚胺生物活化导致酶失活。此外,ICT的代谢活化导致血红素破坏。总之,本研究表明,ICT是重组人CYP3A4 / 5的机制灭失剂,并通过酮代谢物的血红素破坏可能是观察到的CYP3A灭活的原因。

意义的声明细胞色素P450酶在药物相互作用中起重要作用。本研究证实,用于治疗非小细胞肺癌的表皮生长因子受体抑制剂icotinib是一种基于机制的重组人CYP3A4/5灭活剂。该研究为乙炔部分参与代谢激活以及酶的失活提供了坚实的证据。此外,发现生成的烯酮中间体破坏了血红素,这可能是观察到的酶失活的原因。

脚注

    • 收到了1月13日,2021年。
    • 公认7月7日,2021年。
  • ↵1蔡崇信和海钟对这项工作贡献相当。

  • 该工作得到了中国国家自然科学基金的部分支持中国[授予81773813和81830104]以及中国辽宁省的自然科学基金[授予201801561]。

  • https://doi.org/10.1124/dmd.121.000369。

  • ↵嵌入式图像 本文有补充材料可用www.3tejia.com.。

  • 版权所有©2021由美国药理和实验治疗学协会
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ICOTINIB基于机制的CYP3A灭活

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