抽象的

OMecamtiv Mecarbil（OM）是一种新型心肌肌蛋白活化剂，目前正在临床开发中进行心力衰竭。吸收和处置[^14.在14个健康的男性受试者中，研究了在单个静脉内（IV）输注（35mg）输注（35mg）溶液剂量（35mg）中进行的静脉内（IV）输注（35mg）或口服（PO）溶液剂量（35mg）。平均康复[^14.对于IV和PO路线，C] -Om剂量为85.1％，85.1％，86.5％超过336小时。在IV给药后，分别在尿液和粪便中回收47.8％和37.3％的剂量;在Po给药后，分别在尿液和粪便中回收48.6％和38.0％。不变的OM占尿液中的小百分比放射性（平均剂量为7.7％）和粪便（平均4.1％的剂量）。尿液和粪便中回收的主要代谢产物是M3（脱氧糖酰胺产物）和连续的代谢物M4（M3内酰胺，分别占所述给药剂量的26.5％和11.6％。CYP4家族酶主要负责基于体外研究形成M3。其他代谢途径占施用剂量的14.9％。在汇集等离子体中，OM，M3和M4占总数的83​​.8％，6.0％和3.3％[^14.C] -OM相关的材料。没有其他血浆代谢物构成超过3％的给药剂量。在快速和广泛吸收后，OM溶液的生物利用度为93.5％。

意义陈述该研究表征了OM的吸收和配置，是一种用于治疗心力衰竭的新型小分子。OM主要通过CYP4家族来通过代谢来清除，通过类似于水解的末端氨基甲酸酯部分的氧化切割。