跳过主要内容
广告

主菜单

  • 首页
  • yabo88官方下载
    • 最新一期
    • 快进
    • 最新文章yabo88官方下载
    • 存档
  • 信息
    • 说明作者
    • 提交一份手稿
    • 常见问题
    • 为用户
    • 使用条款和条件
    • 权限
  • 亚搏软件
  • ag亚博网站
    • ag亚博网站
    • RSS提要
  • 亚博8
  • 反馈
  • 其他出版物
    • 亚博体育app药物代谢与处置
    • 药理学与实验治疗学杂志
    • 分子药理学
    • 药理评价
    • 药理学研究与展望
    • ASPET

用户菜单

  • ag亚博网站
  • 登录
  • 我的购物车

搜索

  • 亚搏开户网址
亚博体育app药物代谢与处置
  • 其他出版物
    • 亚博体育app药物代谢与处置
    • 药理学与实验治疗学杂志
    • 分子药理学
    • 药理评价
    • 药理学研究与展望
    • ASPET
  • ag亚博网站
  • 登录
  • 我的购物车
亚博体育app药物代谢与处置

亚搏开户网址

  • 首页
  • yabo88官方下载
    • 最新一期
    • 快进
    • 最新文章yabo88官方下载
    • 存档
  • 信息
    • 说明作者
    • 提交一份手稿
    • 常见问题
    • 为用户
    • 使用条款和条件
    • 权限
  • 亚搏软件
  • ag亚博网站
    • ag亚博网站
    • RSS提要
  • 亚博8
  • 反馈
  • 在Facebook上访问dmd
  • 在Twitter上关注dmd
  • 在LinkedIn上关注ASPET
其他 文章

细胞色素P450与肿瘤靶向多卡霉素的结合和生物激活

亚伦·g·巴特,Goreti极其,维纳r . Vangala,Paul m . Loadman,克劳斯Pors今年和艾米丽·e·斯科特
亚博体育app药物代谢与处置 2021年10月4日, dmd - ar - 2021 - 000642; DOI: https://doi.org/10.1124/dmd.121.000642
亚伦·g·巴特
1美国密歇根大学
  • 在谷歌Scholar上找到作者
  • 在PubMed上找到这个作者
  • 在这个网站上搜索这个作者
Goreti极其
2英国布拉德福德大学
  • 在谷歌Scholar上找到作者
  • 在PubMed上找到这个作者
  • 在这个网站上搜索这个作者
维纳r . Vangala
2英国布拉德福德大学
  • 在谷歌Scholar上找到作者
  • 在PubMed上找到这个作者
  • 在这个网站上搜索这个作者
Paul m . Loadman
3.英国布拉德福德大学癌症治疗研究所
  • 在谷歌Scholar上找到作者
  • 在PubMed上找到这个作者
  • 在这个网站上搜索这个作者
克劳斯Pors今年
2英国布拉德福德大学
  • 在谷歌Scholar上找到作者
  • 在PubMed上找到这个作者
  • 在这个网站上搜索这个作者
  • 通信:scottee@umich.edu
艾米丽·e·斯科特
4美国密歇根大学药物化学系
  • 在谷歌Scholar上找到作者
  • 在PubMed上找到这个作者
  • 在这个网站上搜索这个作者
  • 通信:scottee@umich.edu
  • 文章
  • 数据与数据
  • 信息和指标
  • eLetters
  • PDF +硅
  • PDF
加载

摘要

多卡霉素是一种很有前途的天然抗癌细胞毒素,但对全身使用过于有效。通过对多卡霉素支架的重新设计,发现了通过组织特异性细胞色素P450酶进行生物激活的前药物。在异种移植研究中,由P450亚型CYP1A1和CYP2W1生物激活的铅前药显示出了很好的结果,然而,为了充分了解这些药物的潜力,需要将双靶向化合物与亚型选择性类似物进行比较。这种重新设计需要深入了解分子与这些P450酶的相互作用。本文用CYP1A1和CYP2W1对吲哚基多卡霉素前体ICT2700和无毒苯并呋喃类似物ICT2726的单个立体异构体的结合和代谢进行了评估,揭示了可用于药物设计的差异。虽然这两种化合物的对映体都与CYP1A1结合并被CYP1A1代谢,但氯甲基片段的立体化学对CYP2W1相互作用至关重要。CYP2W1与年代ICT2726对映体及其代谢物谱可能被用作识别CYP2W1功能活性的生物标志物。与以苯并呋喃为基础的ICT2726相比,CYP2W1可区别结合R吲哚基ICT2700的异构体年代立体异构体。因此,ICT2700R作为有利于cyp2w1选择性生物激活的支架,构型值得进一步研究。此外,两种多卡霉素的结构年代具有CYP1A1的对映体显示出与无毒代谢物相关的方向,进一步的药物设计优化可能导致CYP1A1生物活性降低。总的来说,P450两个活性位点的独特结构特征有助于提高P450,从而促进组织选择性的生物活性。

意义的声明天然产物多卡霉素的前药版本可被人体组织特异性细胞色素P450酶1A1和2W1代谢,形成超强细胞毒素和/或高亲和力2W1底物,潜在地探测功能活性原位.目前的工作确定了两种P450酶的结合和代谢,以支持设计仅由一种人类P450酶选择性激活的双ocarmycin。

  • bioactivation
  • 细胞色素P450
  • 细胞色素P450结构
  • 亚博体育app
  • 版权所有©2020美国药理学和实验治疗学会
以前的 下一个
回到顶部

在这个问题上

亚博体育app药物代谢与处置:49 (10)
亚博体育app药物代谢与处置
49卷。,问题10
2021年10月1
  • 表的内容
  • 关于封面
  • 索引按作者
下载
文章警告
用您的电子邮件地址登录电子邮件提醒
电子邮件的文章

感谢你分享这篇药物代谢与处置的文章。亚博体育app

注意:我们要求您的电子邮件地址只是为了通知收件人是您推荐的这篇文章,并不是垃圾邮件。我们不保留这些电子邮件地址。

在单独的行中输入多个地址或用逗号分隔。
细胞色素P450与肿瘤靶向多卡霉素的结合和生物激活
(您的名字)已从药物代谢与处置中转发了一页给您亚博体育app
(你的名字)认为你会对这篇文章感兴趣的药物代谢和处置。亚博体育app
验证码
这个问题是为了测试你是否是一个人类访问者,并防止自动的垃圾邮件提交。
引用的工具
其他 文章

多卡霉素前药P450的激活

亚伦·g·巴特,Goreti极其,维纳r . Vangala,Paul m . Loadman,克劳斯Pors今年和艾米丽·e·斯科特
亚博体育app药物代谢与处置 2021年10月4日, dmd - ar - 2021 - 000642; DOI: https://doi.org/10.1124/dmd.121.000642

引用管理器格式

  • 助理
  • 书挡
  • 值得
  • 尾注(标记)
  • 尾注8 (xml)
  • 枸杞
  • Mendeley
  • 论文
  • RefWorks标记
  • Ref经理
  • RIS
  • Zotero

分享
其他 文章

多卡霉素前药P450的激活

亚伦·g·巴特,Goreti极其,维纳r . Vangala,Paul m . Loadman,克劳斯Pors今年和艾米丽·e·斯科特
亚博体育app药物代谢与处置 2021年10月4日, dmd - ar - 2021 - 000642; DOI: https://doi.org/10.1124/dmd.121.000642
del . icio . us的标志 Digg的标志 Reddit的标志 Twitter的标志 CiteULike标志 Facebook的标志 谷歌徽标 Mendeley标志
  • twitter小部件
  • Facebook像
  • 谷歌+ 1

跳转到节

  • 文章
  • 数据与数据
  • 信息和指标
  • eLetters
  • PDF +硅
  • PDF

相关文章yabo88官方下载

被……

更多信息请参阅TOC部分

  • 预测人类胎儿对P-gp底物的药物暴露
  • 细胞色素p450介导的CBD代谢
  • 妊娠期间肾脏对燕麦基质清除的预测
显示更多文章

类似的文章yabo88官方下载

广告
  • 首页
  • ag亚博网站
脸谱网 推特 LinkedIn RSS

导航

  • 最新一期
  • 按日期快进
  • 按章节快进
  • 最新文章yabo88官方下载
  • 存档
  • 亚搏开户网址
  • 反馈
  • ASPET

更多的信息

  • 对DMD
  • 亚搏软件
  • 说明作者
  • 提交一份手稿
  • 自定义警报
  • RSS提要
  • 订阅
  • 权限
  • 使用条款和条件

ASPET其他期刊

  • 药理学与实验治疗学杂志
  • 分子药理学
  • 药理评价
  • 药理学研究与展望
ISSN 1521 - 009 x(在线)

版权所有©2021美国药理学和实验治疗学会