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解决当今ADME在将体外吸收、分布、代谢和排泄特征转化为人类方面面临的挑战:一项SMN2mRNA剪接修饰因子risdiplam

斯蒂芬·福勒,安德烈亚斯·布林克,弓佳,Andreas Guenther,卡佳Heinig,克利斯朵夫说,Heidemarie Kletzl,妮可·a。“,Lutz穆勒,马克·萨维奇,Cordula Stillhart,迪特里希·w·Tuerck,穆罕默德Ullah,Kenichi Umehara和阿格尼斯波里埃
亚博体育app药物代谢与处置 2021年10月7日, dmd -奥- 2021 - 000563; 内政部:https://doi.org/10.1124/dmd.121.000563
斯蒂芬·福勒
1.亚博体育app药物代谢,F. Hoffmann-La Roche Ltd,瑞士
  • 在谷歌Scholar上找到作者
  • 在PubMed上找到这个作者
  • 在此网站上搜索此作者
  • 这是斯蒂芬·福勒的ORCID记录
安德烈亚斯·布林克
2.制药科学,罗氏制药研究与早期开发,F.Hoffmann La Roche有限公司,瑞士
  • 在谷歌Scholar上找到作者
  • 在PubMed上找到这个作者
  • 在此网站上搜索此作者
弓佳
2.制药科学,罗氏制药研究与早期开发,F.Hoffmann La Roche有限公司,瑞士
  • 在谷歌Scholar上找到作者
  • 在PubMed上找到这个作者
  • 在此网站上搜索此作者
Andreas Guenther
2.制药科学,罗氏制药研究与早期开发,F.Hoffmann La Roche有限公司,瑞士
  • 在谷歌Scholar上找到作者
  • 在PubMed上找到这个作者
  • 在此网站上搜索此作者
卡佳Heinig
2.制药科学,罗氏制药研究与早期开发,F.Hoffmann La Roche有限公司,瑞士
  • 在谷歌Scholar上找到作者
  • 在PubMed上找到这个作者
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克利斯朵夫说
3.iSafe ADME,霍夫曼·拉罗什,瑞士
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Heidemarie Kletzl
2.制药科学,罗氏制药研究与早期开发,F.Hoffmann La Roche有限公司,瑞士
  • 在谷歌Scholar上找到作者
  • 在PubMed上找到这个作者
  • 在此网站上搜索此作者
妮可·a。“
4.制药科学,F.Hoffmann LaRoche,瑞士
  • 在谷歌Scholar上找到作者
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Lutz穆勒
2.制药科学,罗氏制药研究与早期开发,F.Hoffmann La Roche有限公司,瑞士
  • 在谷歌Scholar上找到作者
  • 在PubMed上找到这个作者
  • 在此网站上搜索此作者
马克·萨维奇
5.Unilabs York生物分析溶液,英国
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  • 在PubMed上找到这个作者
  • 在此网站上搜索此作者
Cordula Stillhart
6.配方与工艺科学,药物研发,瑞士F.Hoffmann La Roche有限公司
  • 在谷歌Scholar上找到作者
  • 在PubMed上找到这个作者
  • 在此网站上搜索此作者
迪特里希·w·Tuerck
7.非临床DMPK,罗氏公司、瑞士
  • 在谷歌Scholar上找到作者
  • 在PubMed上找到这个作者
  • 在此网站上搜索此作者
穆罕默德Ullah
8.制药科学,罗氏制药研究与早期开发,瑞士
  • 在谷歌Scholar上找到作者
  • 在PubMed上找到这个作者
  • 在此网站上搜索此作者
Kenichi Umehara
8.制药科学,罗氏制药研究与早期开发,瑞士
  • 在谷歌Scholar上找到作者
  • 在PubMed上找到这个作者
  • 在此网站上搜索此作者
阿格尼斯波里埃
9制药科学,F.Hoffmann-La Roche,瑞士
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  • 在PubMed上找到这个作者
  • 在此网站上搜索此作者
  • 通信:agnes.poirier@roche.com
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摘要

小分子具有复杂的吸收、分布、代谢和消除(ADME)特性,作为潜在的治疗手段,其研究具有挑战性。通过标准方法获取数据可能会产生不足以描述数据的结果体内情况,这可能会影响下游开发决策。实施在体外-在体内-在硅贯穿药物开发过程的策略在识别和降低风险的同时,也加快了药物开发的速度。Risdiplam (EVRYSDI®)-一种经美国食品和药物管理局(FDA)和欧洲药品管理局(European Medicines Agency)批准的口服生物可利用小分子药物,用于治疗{大于或等于}2个月大的脊髓性肌萎缩症(SMA)患者,现作为一个案例研究提交。利司地平是一种低周转化合物,其代谢通过非细胞色素P450酶途径介导。讨论了risdiplam的四个主要挑战:预测体内肝清除率,测定体外代谢物与安全测试指南中的代谢物有关,阐明负责清除的酶,并估计潜在的药物相互作用。组合体外和体内结果被成功地外推并用于开发一个健壮的基于生理的利司地普药动学模型。这些结果通过早期临床研究得到验证,进一步加强了对利斯迪普兰在人体中的ADME特性的了解。这些方法可以应用于其他具有类似ADME谱的化合物,这些化合物可能难以使用标准方法进行研究。

重要性声明瑞斯迪普兰是第一个被批准的小分子,运动神经元存活2用于治疗脊髓性肌萎缩的mRNA剪接修饰物。在临床开发过程中,用以描述利司地平的吸收、分布、代谢和排泄(ADME)特性的方法包括在体外-在体内-在硅技术,这可能适用于具有挑战性ADME的其他小分子。这些策略可能有助于提高未来药物分子的开发速度。

  • 阿德姆
  • 体内外预测(IVIVE)
  • 基于生理学的药代动力学建模/PBPK
  • ©2020作者。这是一篇开放获取的文章知识共享归因授权抄送,允许在任何媒体上使用,分发和复制,只要原始作品被适当引用。
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亚博体育app药物代谢与处置:49 (10)
亚博体育app药物代谢与处置
第49卷,问题10
2021年10月1日
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挑战ADME特性:一项关于利迪普兰的案例研究

斯蒂芬·福勒,安德烈亚斯·布林克,弓佳,Andreas Guenther,卡佳Heinig,克利斯朵夫说,Heidemarie Kletzl,妮可·a。“,Lutz穆勒,马克·萨维奇,Cordula Stillhart,迪特里希·w·Tuerck,穆罕默德Ullah,Kenichi Umehara和阿格尼斯波里埃
亚博体育app药物代谢与处置 2021年10月7日, dmd -奥- 2021 - 000563; 内政部:https://doi.org/10.1124/dmd.121.000563

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亚博体育app药物代谢与处置 2021年10月7日, dmd -奥- 2021 - 000563; 内政部:https://doi.org/10.1124/dmd.121.000563
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