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药代动力学和ADME特征的静脉注射和口服[14.C]在健康男性志愿者-linerixibat

马切伊J. ZAMEK-Gliszczynski那大卫·肯沃西那大卫·Bershas那Mitesh Sanghvi那阿德里安一佩雷拉那Jennypher Mudunuru那李克罗斯曼那吉尔·L·皮哈拉那卡尔·M.·索普那杰里米M.T.J.丹尼森那梅根M.麦克劳克林那马修Allinder那布兰登斯威夫特那罗宾·奥康纳·塞姆斯和格雷姆C.年轻
亚博体育app药物代谢及处置 10月8日,2021年, DMD-AR-2021-000595; 内政部:https://doi.org/10.1124/dmd.121.000595
马切伊J. ZAMEK-Gliszczynski
1亚博体育app药物代谢和药代动力学,葛兰素史克,美国
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  • 对于通信:mzg@unc.edu
大卫·肯沃西
2葛兰素史克公司,英国
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大卫·Bershas
3.美国格拉科斯米特赫林
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Mitesh Sanghvi
4.美国法玛隆
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阿德里安一佩雷拉
2葛兰素史克公司,英国
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Jennypher Mudunuru
5.葛兰素史克公司,美国
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李克罗斯曼
6.科文斯,英国
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吉尔·L·皮哈拉
5.葛兰素史克公司,美国
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卡尔·M.·索普
2葛兰素史克公司,英国
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杰里米M.T.J.丹尼森
7.哈默史密斯药品研究,英国
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梅根M.麦克劳克林
5.葛兰素史克公司,美国
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马修Allinder
5.葛兰素史克公司,美国
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布兰登斯威夫特
2葛兰素史克公司,英国
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罗宾·奥康纳·塞姆斯
8.帕雷塞尔,美国
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格雷姆C.年轻
2葛兰素史克公司,英国
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摘要

Linerixibat,口服小分子回肠胆汁下发展为原发性胆汁性胆管炎胆汁郁积瘙痒症酸转运蛋白抑制剂,被设计用于最小肠吸收(药理作用的位点)。本研究中,其特征在于药代动力学,吸收,分布,代谢和排泄[14.以下静脉内microtracer,伴随着未标记的口服片剂在人类C] -linerixibat和[14.C] -linerixibat口服溶液。Linerixibat展出吸收限触发器动力学:较长的口服与静脉内半衰期(6-7ħVS 0.8小时)。短静脉内半衰期为具有高的全身清除(61.9 L / h)和分布的小体积(16.3升)是一致的。体外研究预测快速肝清除经由细胞色素P450(CYP)3A4代谢,其内看似预测的人类肝清除率1.5倍。然而,linerixibat最低限度地代谢在静脉内给药后人类:通过胆汁/粪便排泄〜80%消除(> 90-97%作为未改变的亲本)和〜20%肾消除通过肾小球滤过(> 97%作为未改变的亲本)。linerixibat的绝对口服生物利用度是非常低(0.05%),这主要是由于非常低的吸收分数(0.167%;˚F胆量〜100%),具有高肝提取率(77.0%)用作二级屏障到全身性暴露。口服linerixibat几乎完全排泄在粪便中作为未改变的和未吸收linerixibat(> 99%回收的放射性)。与低的口服分数一致吸收和静脉内[〜20%肾恢复14.C] -利奈昔巴特,口服放射性物质的尿液消除可忽略不计(<0.04%剂量)。利奈昔巴特明确表现出最小的胃肠道吸收和口服全身暴露。Linerixibat代表了高CYP3A4清除率的独特示例体外,但通过胆汁/粪便途径几乎完全排泄为未改变的母体药物。

声明的意义该研究得出结论人类建立最小的吸收和全身暴露口服linerixibat。的linerixibat吸收的少量有效地消除经由胆道/粪便路线不变母体药物。肝清除机制误预测经由细胞色素P450 3A4代谢被介导的体外而不是不变linerixibat的胆汁排泄体内。

  • 临床药代动力学
  • 药物吸收
  • 药物处置
  • 体外-体内预测(IVIVE)
  • ©2020作者。这是一篇根据知识共享署名许可抄送,允许在任何媒介中使用、分发和复制,前提是原作被正确引用。
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亚博体育app药物代谢和处理:49(10)
亚博体育app药物代谢及处置
卷。49.那第10期
10月1日201年10月1日
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健康志愿者静脉注射和口服利奈昔布的PK和ADME

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